Chỉ định
Thuốc Kipel 10 được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Hen phế quản: Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính.
- Co thắt phế quản do gắng sức: Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
- Viêm mũi dị ứng: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm).
Dược lực học
Montelukast gây ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn. Với liều thấp hơn 5 mg, nó gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản.
Dược động học
Hấp thu
Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10 mg khi đói, nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được sau khoảng 3-4 giờ. Tỷ lệ hấp thu trung bình qua đường uống là 64%. Việc hấp thu qua đường uống và nồng độ cao nhất không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng thông thường.
Ở trẻ em từ 2-5 tuổi, khi nhai viên nhai 4 mg khi đói, nồng độ cao nhất trung bình đạt được sau khoảng 2 giờ.
Ở người lớn, khi nhai viên nhai 5 mg khi đói, nồng độ cao nhất trung bình đạt được sau khoảng 2-2.5 giờ. Tỷ lệ hấp thu trung bình qua đường uống khi đói là 73%, và 63% khi dùng kèm với bữa ăn sáng thông thường.
Phân bố
Trên 99% montelukast kết hợp với protein trong huyết thanh. Thể tích phân bố trung bình vào trạng thái ổn định từ 8-11 lít.
Chuyển hóa
Montelukast chuyển hóa một cách rộng rãi. Ở người lớn và trẻ em khi sử dụng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của montelukast trong huyết thanh trong trạng thái ổn định không thể phát hiện được.
Thải trừ
Tốc độ thanh thải trung bình của montelukast trong huyết thanh là 45 ml/phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có dấu vết phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được thu thập từ phân trong vòng 5 ngày và dưới 0.2% được tìm thấy trong nước tiểu.
Việc đánh giá sinh khả dụng qua đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó chủ yếu được thải trừ qua đường mật.
Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình của montelukast trong huyết thanh của thanh niên khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 2.7 đến 5.5 giờ. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50 mg. Khi sử dụng liều 10 mg/ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết thanh (14%).
Văn Phòng Tuyển Sinh Y Dược Hà Nội
